1. NOMBRE COMERCIAL Y GENÉRICO

AETHOXYLEROL, (Lauromacrogol 400 = Polidocanol)

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2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Solución inyectable al 0.5%, 1% y 3%

Cada ampolleta contiene:

Lauromacrogol 400 10 mg, 20 mg, 60 mg

Vehículo cbp. 2 ml.

 

3. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Esclerosante de várices de miembros inferiores y telangiectasias

 

4. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA

Propiedades farmacocinéticas

En un estudio clínico realizado en seis voluntarios sanos se les administró a cada uno de ellos en la vena safena magna 37 mg. de Lauromacrogol 400 en una solución muy diluida. La evolución de Concentración-Tiempo de Lauromacrogol 400 en el plasma fue bifásica, con un tiempo medio de eliminación terminal de Lauromacrogol 400 y sus metabolitos

marcados de 4.09 horas. El AUC∞ se ubicó en 3.16 μg x h/mL, y la depuración total en 11.68 I/h. El 89% de la dosis administrada se depuró del plasma sanguíneo dentro de las primeras 12 horas.

En otro estudio realizado con 6 pacientes con várices con un diámetro mayor de 3mm, después del tratamiento con Aethoxylerol MR al 3%, se determinaron las concentraciones plasmáticas de las moléculas del Lauromacrogol 400 no metabolizadas. La vida media plasmática fue de 0.94-1.27 h., y el AUC∞ de 6.19-10.90 mg x h/ml. La depuración

total en promedio fue de 12.4 I/h., y el volumen de distribución fue de 17.9 L.

Propiedades farmacodinámicas

Dependiendo de la concentración y la cantidad inoculada dentro del vaso sanguíneo el Lauromacrogol 400 lesiona el endotelio vascular, siendo éste su principal mecanismo de acción. Mediante el vendaje de compresión que se debe de colocar después de la esclerotización de várices y telangiectasias, las paredes vasculares lesionadas de las venas y

pequeños vasos sanguíneos son presionadas unas con otras, con lo cual se evita la formación excesiva de trombos y la recanalización del trombo que se adhiere a la pared inicialmente. De este modo tiene lugar la transformación en tejido fibrosos y la esclerotización.

Aethoxylerol MR posee un efecto anestésico local reversible, a través de la inhibición de la excitabilidad de los receptores del dolor y la conductividad de las fibras nerviosas sensitivas.

 

5. CONTRAINDICACIONES

Contraindicaciones absolutas

La esclerotización de várices se encuentra contraindicada en caso de:

•Alergia conocida al Lauromacrogol 400 o a cualquier de los componentes de su fórmula

•Enfermedades sistémicas agudas graves

•Inmovilidad

•Enfermedad arterial oclusiva grave (grados III y IV según Fontaine).

•Enfermedades tromboembólicas

•Condiciones patológicas con un riesgo elevado de desencadenar trombosis como por ejemplo: Trombofilia hereditaria o bien cuando coinciden diversos factores que la pudieran desencadenar como son: consumo de anticonceptivos hormonales o terapia de reemplazo hormonal, obesidad, fumar, inmovilidad prolongada.

•El Lauromacrogol 400 no debe de aplicarse en vasos sanguíneos arteriales, solamente en los vasos sanguíneos venosos.

•El Lauromacrogol 400 no debe aplicarse en forma paravascular (alrededor de los vasos sanguíneos).

•Embarazo

Contraindicaciones relativas

•Dependiendo de la severidad de las várices y la intensidad de la esclerotización que se vaya a aplicar, puede estar relativamente contraindicada la aplicación del Lauromacrogol 400 en los siguientes casos: Estados febriles, asma bronquial o fuerte tendencia conocida a las alergias, mal estado general del paciente, enfermedad oclusiva arterial

(grado II según Fontaine) cuando se vayan a obliterar venas varicosas tipo araña, edema en los miembros inferiores cuando no se controla mediante vendajes compresivos, enfermedades inflamatorias de la piel en las zonas en que se aplicará el medicamento, síntomas de microangiopatía o neuropatía, movilidad restringida.

•Lactancia, se recomienda suspender la lactancia 2 o 3 días antes de aplicar la escleroterapia.

 

6. PRECAUCIONES GENERALES

Los medicamentos esclerosantes no deben de aplicarse en los vasos sanguíneos arteriales debido a que pueden provocar necrosis del trayecto arterial y de los tejidos perivasculares.

Aethoxylerol MR no debe aplicarse en forma perivascular (paravenosa)

 

7. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Aethoxylerol MR se encuentra contraindicado durante el embarazo y en caso de ser necesaria la escleroterapia durante la lactancia, se recomienda suspenderla 2 o 3 días antes de realizar el procedimiento.

 

8. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Clasificación de los eventos adversos tras el uso de Aethoxylerol MR por su frecuencia de presentación el, MEDRA (Medical Dictionary For Regulatory Activities):

a)Muy frecuente: Cuando es igual o mayor al 10%

b)Frecuente: Cuando es igual o mayor al 1% pero menor del 10%

c)Ocasional: Cuando es igual o mayor al 0.1% y menor del 1%

d)Rara vez: Cuando es igual o mayor al 0.01% y menor del 0.1%

e)Muy rara vez incluyendo casos aislados: Cuando es menor del 0.01%

•Trastornos generales y molestias en el sitio de la aplicación: Frecuentemente dolor de corta duración en el lugar de la aplicación, por su mecanismo de acción se presenta trombosis en el sitio de la aplicación. Ocasional necrosis, induración y tumefacción. Muy rara vez fiebre, sofocación, astenia y malestar.

•Sistema inmunológico: Muy rara vez puede producir choque anafiláctico, angioedema, urticaria generalizada y en pacientes asmáticos puede desencadenar la crisis.

•Sistema nervioso: Muy rara vez puede producir cefalea, migraña, parestesia local, pérdida del conocimiento, confusión y sensación de vértigo.

•Trastornos cardiacos: Muy rara vez palpitaciones y paro cardíaco

•Trastornos vasculares: Frecuentemente puede producirse neovascularización y hematomas. Ocasionalmente puede producir flebitis y trombosis superficial. Rara vez puede producir trombosis venosa profunda. Muy rara vez puede producir embolia pulmonar, síncope vagal, colapso circulatorio y vasculitis.

•Trastornos de las vías respiratorias: Muy rara vez disnea, sensación de opresión en el pecho y tos.

•Trastornos del tracto gastrointestinal: Muy rara vez disgeusia y náuseas.

•Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo. Frecuentemente puede producir pigmentación de la piel y equimosis. Ocasional dermatitis alérgica, urticaria por contacto, eritema. Muy rara vez Hipertricosis.

•Trastornos músculo esquelético, del tejido conjuntivo y de los huesos: Muy rara vez dolor en las extremidades.

 

9. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Aethoxylerol MR no debe utilizarse conjuntamente con anestésicos locales, antihistamínicos, antihipertensivos, hipnóticos, medicamentos psicotrópicos, antiepilépticos, relajantes musculares y analgésicos derivados de la morfina.

 

10. ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIOS

Hasta la fecha no se conocen.

 

11. PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.

Hasta la fecha no se conoce el potencial carcinogénico del Lauromacrogol 400.

En las dosis indicadas el Lauromacrogol 400 no ha demostrado tener potencial mutagénico.

En estudios realizados en animales de experimentación, la aplicación del Lauromacrogol 400 durante varias semanas o durante la organogénesis, no tuvo en ratas una influencia sobre la fertilidad masculina ni femenina, así como tampoco en el desarrollo embrionario temprano y no indujo efectos teratogénicos ni en ratas ni en conejos.

 

12. DOSIS Y VÍA DE ADMINISRACIÓN

En general no se debe rebasar la dosis de 2 mg, de Aethoxylerol MR por kilogramo de peso corporal por día. Para un paciente con 70 kg de pesos se pueden inyectar en total hasta 140 mg de Aethoxylerol MR cada 24 horas.

Los 140 mg de Aethoxylerol MR se encuentran contenidos en:

Aethoxylerol MR al 0.5% 28 mL

Aethoxylerol MR al 1% 14 mL

Aethoxylerol MR al 3% 4.6 mL

Las piernas con várices extensas siempre deberán ser tratadas en múltiples sesiones.

Sugerencias de uso de la concentración de Aethoxylerol MR según el tipo de venas varicosas:

•Várices tipo araña: Aethoxylerol MR al 0.5% (5mg/mL).

•Várices reticulares y várices pequeñas: Aethoxylerol MR al 1% (10 mg/mL).

•Várices medianas y grandes: Aethoxylerol MR al 3% (30 mg/mL)

Vía de administración: Estrictamente intravenosa, en várices y en las telangiectasias que se deseen esclerosar.

Para la inyección de Aethoxylerol MR deben utilizarse agujas muy delgadas y finas como por ejemplo las de insulina, el émbolo de las jeringas debe ser de fácil y suave desplazamiento. La aplicación del medicamento debe hacerse en el interior del vaso venoso muy lentamente y después de sacar la aguja de la vena o el vaso venoso, debe hacerse

compresión manual durante 15 a 20 segundos en el sitito de la punción con la finalidad de evitar sangrado. Posterior a la compresión manual deberá de taparse la superficie de la piel con un poco de gasa estéril o algodón y adherirlo a la piel con una cinta adhesiva no abrasiva.

Por regla general Aethoxylerol MR se inyecta en la pierna cuando ésta se encuentra en posición horizontal o bien elevada entre 30 y 45 grados. Todas las inyecciones deben ser por vía intravenosa en las venas que van a esclerosarse incluyendo las de tipo arañas vasculares.

Aplicación de compresión de la inyección de Aethoxylerol MR

Después de cubrir los sitios de la inyección, se debe de colocar un vendaje o medias de compresión y posteriormente el paciente debe de caminar durante 30 minutos de preferencia en un lugar cercano al consultorio.

 

13. SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO

Reacción anafiláctica

Las reacciones anafilácticas son consideradas como muy poco frecuentes, sin embargo si se llegará a presentarse es importante que el médico cuente con medicamentos de emergencia para poder tratarla. Se debe proceder a canalizar una vena con solución fisiológica y valorar la aplicación de corticoesteroides, antihistamínicos y adrenalina.

Tratamiento tras la aplicación incorrecta durante la esclerotización de várices:

a)Inyección intraarterial

1.Dejar la aguja en el sitio de la punción, si ya la retiró, volver a buscar el canal de la punción.

2.Inyectar de 5-10 Ml., de anestésico local sin adrenalina (Clorhidrato de lidocaína)

3.Inyectar 10,000 UI de heparina sódica

4.Envolver en algodón la pierna isquémica y mantenerla abajo

5.Como precaución deberá de permanecer hospitalizado el paciente y ser valorado por un cirujano vascular.

b)Inyección perivascular (Paravenosa)

Dependiendo de la cantidad y concentración aplicada de polidocanol en forma perivascular, se debe inyectar de 5 a 10 mL., de solución fisiológica, de ser posible con hialuronidasa en el lugar de la aplicación de la esclerotización. En caso de dolor intenso, se puede inyectar un anestésico local sin adrenalina (Clorhidrato de lidocaína).

 

14. PRESENTACIONES

Caja con 5 ampolletas de 2 mL., al 0.5%, 1% y 3% e instructivo anexo.

 

15. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.

 

16. LEYENDAS DE PROTECIÓN

Literatura exclusiva para médicos

Su venta requiere receta médica

No se deje al alcance de los niños

No se use durante el embarazo

No se aplique por vía intraarterial ni paravenosa

Fabricado en Alemania por:

Hameln Pharmaceuticals gmbh

Langes Feld 13

D-31789 Hameln, Lower Saxong, Alemania

Acondicionado por:

Chemische Fabrik Kreusseler & Co. GmbH

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